همانگونه که بیان شد، علاوه بر استروژن ها، آگونیست های نسبی و آنتاگونیست های رسپتور استروژن نیز کاربرد درمانی دارند.
کلومیفن تنها داروی آنتاگونیست رسپتور استروژن (آنتی استروژن) در فهرست دارویی ایران است.
(داروی Fulvestrant از این خانواده در فهرست دارویی رسمی کشورمان نیست).
مصرف اصلی داروی کلومیفن برای درمان ناباروری در خانم هایی است که به طور طبیعی قادر به تخمک گذاری نیستند.
این دارو را به همراه گنادوتروپین ها (LH,FSH و hCG) هم می توان تجویز نمود.
در ضمن کلومیفن برای ارزیابی قابلیت باروری در آقایان نیز کاربرد دارد.
مکانیسم عمل این دارو برای درمان ناباروری این است که با مسدود کردن رسپتور، جلوی فیدبک منفی استروژن روی غدد هیپوتالاموس و هیپوفیز را می گیرد تا مقدار ترشح هورمون های GnRH و گنادوتروپین ها (FSH و LH) از این غدد بیشتر شود.
در نتیجه، تحریک تخمدان افزایش می یابد، این غده بزرگتر می شود و بیشتر استروژن ترشح می کند تا تخمک گذاری انجام شود.