در مبحث داروهای موثر بر عملکرد استروژن ها بیان شد که این داروها یا باعث تقویت اثر این هورمون در بدن می شوند (استروژن های طبیعی، سنتتیک و آنتاگونیست ها) یا اینکه جلوی اثر این هورمون را می گیرند (آگونیست های نسبی رسپتور و یا جلوگیری کننده های سنتز استروژن).
لازم به یادآوری است که آنتاگونیست ها (مانند: کلومیفن) با برداشتن فیدبک منفی استروژن روی مغز، نهایتا باعث افزایش ترشح این هورمون از تخمدان ها می شوند و آگونیست های نسبی (مانند: تاموکسیفن) چون در بعضی از بافت ها مثل پستان از خود خاصیت آنتاگونیستی نشان می دهند، عملا ضد اثر استروژن محسوب می شوند.
همانگونه که بیان شد داروهای جلوگیری کننده از سنتز استروژن، یا غیر اختصاصی است که به داروی نسل اول معروف است (آمینوگلوتتماید) و باعث مهار بیوسنتز همه استروئیدها (از جمله کورتیزول) در غده فوق کلیه می شود؛ یا اینکه اختصاصی هستند و فقط جلوی بیوسنتز استروژن را می گیرند که داروهای نسل دوم و سوم را شامل می شوند.
قابل توجه است که این داروها جلوی تولید استروژن در بخش قشری غده فوق کلیه را می گیرند و روی ساخت استروژن در تخمدان ها تاثیری ندارند.
در فهرست دارویی ایران، فقط دو داروی لتروزول و اگزمستان از نسل سوم موجود است.
