همانگونه که قبلاً بيان شد؛ داروهای مؤثر بر رسپتور های اپیوئیدی به سه دسته کلی تقسيم می شوند:
۱. آگونیست کامل (قوی یا ملايم)
۲. آگونیست نسبی
٣. آنتاگونیست
پنتازوسين و بوپرنورفین تنها نمايندگان داروهای آگونیست نسبی یا آگونیست-آنتاگونیست ها در فهرست دارویی ایران هستند.
داروهای آگونیست نسبی (مانند: بوپرنورفین)، به طور ضعيف به رسپتور مربوطه متصل می شوند. اما در حضور یک آگونیست کامل (مانند: مورفین)، به عنوان آنتاگونیست عمل می کنند.
انگيزه توليد پنتازوسين، دستيابى به يك داروى ضد درد اپیوئیدی است كه پتانسيل سوء مصرف كمترى داشته باشد.
