سيستم عصبی سمپاتیک، به طور طبيعى همواره در بدن ما فعال است. در ضمن، این سيستم ایجاد کننده واکنش جنگ یا گریز در مواقع خطر نیز می باشد.

در اثر تحریک این سیستم، واکنش های زیر —که همگی برای موقعيت فرار مناسب هستند— در بدن ایجاد می شود:

افزايش قدرت و سرعت ضربان قلب
انبساط برونش ها
انبساط عروق عضلانی
انقباض عروق گوارشی
کاهش حرکت دستگاه گوارش
انبساط مثانه
گشادی مردمک چشم
افزایش تعریق

فعاليت بیش از حد این سیستم یا فعال بودن آن زمانی که اعضای بدن به دلیل بیماری به اثرات آن حساس باشند، می تواند مشکل ساز شود، به همین دلیل تا کنون داروهای زیادی برای مهار این سيستم ساخته شده است.
یکی از موارد مهم سرکوب سيستم سمپاتیک، برای درمان پرفشاری خون است.

داروهای مهار کننده سيستم سمپاتیک، این عمل را با چند مكانيسم به شرح زیر انجام می دهند:

۱- مهار در سیستم عصبی مرکزی (درساقه مغز) مانند: متیل دوپا

۲- مهار در سيستم عصبی محیطی (در گانگلیون ها) مانند: تری متافان

۳- جلوگیری از ساخته شدن نوراپی نفرین (در پایانه های عصبی) مانند: رزرپین

۴- جلوگیری از عمل نوراپی نفرین (در سطح رسپتورها) مانند: متوپرولول