این داروها مانع اثر تحریکی اپی نفرین یا نوراپی نفرین روی قلب، عروق وکلیه ها می شوند، لذا با کاهش ضربان قلب و انبساط رگ ها، فشار خون پائين می آید.
با وجود اینکه داروهای مسدود کننده رسپتور بتا (بتابلوکرها) به تنهايى باعث کاهش فشار خون در بيماران می شوند، اما معمولاً به همراه یک داروی دیورتیک یا داروی گشاد کننده عروق (مانند نیفدیپین)، مورد استفاده قرار می گیرند.
این داروها در افراد سالم، باعث افت فشار خون نمی گردند.