همهٔ داروهای گشاد کننده عروق که برای درمان پرفشاری خون مورد استفاده قرار می گیرند، باعثِ شل شدن عضله صاف سرخرگ ها می شوند؛ لذا با کاهش مقاومت عروقی، فشارخون پائين می آید.
البته نیتروپروساید و نیترات ها روی سیاهرگ ها هم اثر شل کنندگی دارند.

یکی از معايب داروهای این خانواده این است که متعاقب کاهش فشارخون، سيستم های سمپاتیک و آنژیوتانسین به صورت جبرانی فعال می شوند. به همین دلیل معمولاً به همراه ساير داروهای ضد پرفشاری خون تجویز می شوند تا این عوارض کمتر شوند.

گشاد کننده های عروقی این مزیت را دارند که —برخلافِ داروهای آلفا بلوکر— باعثِ کاهش فشارخون وضعیتی یا عدم توانایی جنسی نمی شوند.