ورود کلسیم از خلال کانال های غشاء سلول های عضلهٔ صاف جدار عروق و عضلهٔ قلبی، برای انقباض آنها ضرورى است.
این داروها عمدتاً با مسدود کردن کردن کانال های کلسیم در جدار سرخرگ ها، باعثِ انبساط آنها و کاهش فشار خون می شوند.
کاهش مقاومت عروق محيطی و رفع انقباض رگ های کرونر قلب باعث می شود تا یکی از موارد کاربرد این داروها، درمان آنژین صدری باشد.
درمان آریتمی قلبی؛ ميگرن و پدیده رینود (کاهش جریان خون در رگهای دست یا پا) از موارد دیگر کاربرد داروهای مسدود کننده کانال کلسیم است.
این داروها —برخلاف داروهای مسدود کننده گيرنده آلفا— باعثِ ایجاد عارضهٔ کاهش فشارخون وضعیتی نمی شوند.
_____________________________
تجویز داروهای وراپامیل و دیلتیازم، برای بيماران با سابقهٔ تاکیکاردی و فیبریلاسیون دهلیزی ارجحيت دارد.