داروهاى موثر بر رسپتورهای اپیوئیدی، یا آگونیست کامل هستند یا آگونیست نسبی و یا آنتاگونیست می باشند.
______________________
تنها زمانی اثر آنتاگونیست های رسپتور اپیوئیدی در بدن قابل مشاهده است که قبل از آن بدن در معرض یک آگونیست رسپتور قرار گرفته باشد. البته در مواقع بروز شوک که ترشح مواد شبه اپیوئیدی طبیعی در بدن زیاد می شود؛ می توان اثرات این داروها را مشاهده نمود.
کاربرد اصلی داروی نالوکسان، برای درمان عوارض مسمومیت حاد با اپیوئیدها به ویژه دپرسیون تنفسی است.
معمولا در عرض یک تا سه دقیقه بعد از مصرف، عوارض مسمومیت نظیر: دپرسیون تنفسی، کاهش سطح هوشیاری، تنگی مردمک چشم و کاهش حرکات روده از بین می رود.
ضمنا اثرات ضد دردی اپیوئیدها هم بعد از تجویز نالوکسان کاهش پیدا می کند.
یکی از موارد کاربرد داروهاى آنتاگونیست رسپتورهای اپیوئیدی، برای درمان عوارض ناشی از شوک، سکته، ضربه به نواحی مغز و نخاع و سایر وقایعی است که می تواند منجر به ترشح مواد شبه اپیوئیدی طبیعی بدن شود.
چون دوره اثر نالوکسان کوتاه است؛ تجویز این دارو -که به صورت تزریقی انجام می شود- باید در فواصل کوتاه تکرار شود یا به صورت انفوزیون وریدی باشد.