کاربامازپین یکی از پركاربردترين داروهای ضد صرع و در بسیاری موارد خط اول درمان این بیماری محسوب می شود. این دارو از نظر ساختاری به داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای شباهت دارد.
کاربامازپین به همراه فنی توئين و والپروآت، جزء سه داروی ضد صرع نسل قدیم وسیع الطیف طبقه بندی می شود که روی همهٔ انواع صرع جزئی و بعضى از صرع های عمومی مؤثرند.
این دارو برای درمان اختلالات دوقطبی و دردهای عصبی هم کاربرد دارد.
کاربامازپین همانند فنی توئين، با مسدود کردن کانال های سدیمی و همينطور با جلوگیری از آزاد شدن پیام رسان عصبی تحریکی گلوتامات، جلوی فعالیت الكتريكی غیرطبیعی در مغز را می گيرد.